106650-56-0 a perda de peso pulveriza o monohidrato ISO9001 do hidrocloro de Sibutramine

Pó cru de Sibutramine da categoria farmacêutica para a medicina Cas 106650-56-0 do peso da perda

Informações sobre o produto

Sinônimo: 1 [1 cyclobutyl (4-Chlorophenyl)] - N, N, 3-trimethyl-butan-1-amine
CAS Number: 106650-56-0
Fórmula molecular: C17H26ClN
Peso molecular: 279,85
Beilstein: 7623626
Número do MDL: MFCD00866415
Ponto de derretimento: 191-192??
Aparência: cristalino, pó, branco

Função:

Este produto é transformar o lipido na energia ao peso da perda. Pode ser usado no tratamento da obesidade, na perda de peso, e na manutenção do peso. O tratamento deve combinar com a dieta de baixo-caloria e o exercício físico.

Farmacodinâmica

Sibutramine é um inibidor do reuptake do monoamine (MRI) isso, nos seres humanos, reduz o reuptake do norepinephrine (por ~73%), da serotonina (por ~54%), e da dopamina (por ~16%), desse modo aumentando os níveis destas substâncias em fendas synaptic e ajudando a aumentar a saciedade; a ação serotonergic, é pensada em particular para influenciar o apetite. Agentes anorécticos mais velhos tais como a força da anfetamina e do fenfluramine a liberação destes neurotransmissor um pouco do que afetando seu reuptake.

Apesar de ter um mecanismo da ação similar aos antidepressivos tricyclic, o sibutramine não demonstrou propriedades do antidepressivo nos estudos animais. Foi aprovado pelos E.U. Food and Drug Administration (FDA) em novembro de 1997 para o tratamento da obesidade.

Sibutramine é relatado para ser um prodrug a dois metabolitos ativos, desmethylsibutramine (M1; BTS-54354) e didesmethylsibutramine (M2; BTS-54505), com potência muito maior como MRIs.

Ao contrário de outros suppressants de apetite serotonergic como o fenfluramine, o sibutramine e seus metabolitos têm a somente baixa e provavelmente afinidade inconsequente para o receptor _5-HT2B.

Química

Sibutramine foi usado geralmente sob a forma do sal do monohidrato do hidrocloro.

Detecção em líquidos de corpo

Sibutramine e seus dois metabolitos ativos de N-demethylated podem ser medidos nos biofluids pela espectrometria líquida da cromatografia-massa. Os níveis do plasma destas três espécies estão geralmente na escala de 1-10 μg/L nas pessoas que submetem-se à terapia com a droga. O composto e o norsibutramine do pai não são frequentemente detectáveis na urina, mas o dinorsibutramine está geralmente atual em concentrações de >200 μg/L.

Sociedade e cultura

Aprovação reguladora

Os estudos são em curso em relatórios da morte súbita, da parada cardíaca, da insuficiência renal e de problemas gastrintestinais. Apesar de uma petição 2002 por Ralph Nader - fundou o cidadão de público do NGO, FDA não fez nenhuma tentativa de retirar a droga, mas foi parte de uma sessão do Senado em 2005. ^[30] similarmente, David Graham, FDA “whistleblower”, demonstrado antes de uma audição de comitê das finanças do Senado que o sibutramine possa ser mais perigoso do que as circunstâncias é usado para.

Entre janeiro de 2003 e novembro de 2005, um grande de “estudo randomized-controlado dos resultados cardiovasculares Sibutramine” (ESCUTEIRO) com os 10.742 pacientes examinados mesmo se o sibutramine administrou dentro de um programa da gestão do peso reduz o risco para complicações cardiovasculares nos povos no risco elevado para a doença cardíaca e concluiu esse uso do silbutramine teve um RR 1,16 para o resultado preliminar (composit do MI nonfatal, de CVA nonfatal, da parada cardíaca, e da morte do CV).

Em um artigo dissonante, “Sibutramine: ido, mas não esquecido”, David Haslam (presidente do fórum nacional da obesidade) diz que o estudo do ESCUTEIRO é defeituoso como cobriu somente pacientes de alto risco e não considerou os pacientes obesos que não têm complicações cardiovasculares ou contraindicações similares

O 21 de janeiro de 2010, a agência de medicinas europeias recomendou a suspensão de autorizações de mercado para o sibutramine baseado nos resultados do estudo do ESCUTEIRO.

Em agosto de 2010 FDA adicionou uma contraindicação nova para pacientes sobre 65 anos de idade devido ao fato de que os estudos clínicos do sibutramine não incluíram suficientes números de tais pacientes.

Abbott Laboratories anunciou o 8 de outubro de 2010 que está retirando o sibutramine do mercado norte-americano sob pressão de FDA, mencionando interesses sobre a eficácia mínima acoplado com risco aumentado de eventos cardiovasculares adversos.

Produtos falsos da peso-perda

O 22 de dezembro de 2008, o Estados Unidos Food and Drug Administration emitiu um alerta aos consumidores que nomeiam 27 produtos diferentes introduzidos no mercado como “os suplementos dietéticos” para a perda de peso, que contêm ilegalmente quantidades não-revelados de sibutramine. Em março de 2009, Dieter Müller publicou e outros um estudo de casos do envenenamento do sibutramine “dos suplementos ervais chineses similares” vendidos em Europa, contendo tanto quanto duas vezes a dosagem da droga legalmente licenciada.

Os 34 produtos adicionais foram recordados por FDA o 22 de abril de 2009, mais underscoring os riscos associados com “os suplementos ervais não regulados” às pessoas confiantes. Este interesse é especialmente relevante àqueles com os problemas médicos subjacentes incompatíveis com adulterantes farmacêuticos não-declarados. Em janeiro de 2010, um alerta similar foi emitido para versões falsas da droga legal Alli da perda de peso vendeu sobre o Internet. Em vez do orlistat do ingrediente ativo, as drogas falsas contêm o sibutramine, e em concentrações pelo menos duas vezes a quantidade recomendou para a perda de peso.

Em março de 2010 a saúde Canadá recomendou o público que “a dieta erval ilegal natural” tinha sido encontrada no mercado, contendo o sibutramine, que é um medicamento de venda com receita em Canadá, sem alistar o sibutramine como um ingrediente. Em outubro de 2010 FDA notificou os consumidores que do “as cápsulas alaranjadas amargas do emagrecimento da beleza emagrecimento contêm o sibutramine farmacêutico ativo do ingrediente, uma droga da prescrição-somente que fosse um estimulante. Sibutramine não é alistado na etiqueta do produto.”

Em outubro de 2010 o MHRA no Reino Unido emitiu um aviso em relação de “ao chá Payouji” e à “Pai You Guo Slim Capsules” que foram encontrados para conter quantidades não-declarados de sibutramine.

O 30 de dezembro de 2010 FDA liberou um aviso em relação de “aos produtos dietéticos Fruta Planta”, que foram encontrados para conter quantidades não-declarados de sibutramine. O aviso indicou que “não há NENHUMA fórmula SEGURA no mercado norte-americano e que todas as versões de Fruta Planta contêm o sibutramine. Todas as versões da fórmula são INSEGURAS e não devem ser compradas de nenhuma fonte.”

Alguns produtos ilegais da perda de peso importados na Irlanda foram encontrados para conter o sibutramine. Os interesses similares foram levantados em Austrália, onde os suplementos importados ilegais foram encontrados para conter o sibutramine, resultando em público alertas da administração terapêutica dos bens de Austrália.

Em outubro de 2011, FDA advertiu que 20 tipos de suplementos dietéticos estiveram manchados com sibutramine. Em um estudo 2018 FDA encontrou aditivos sintéticos incluir o sibutramine dentro mais de 700 suplementos dietéticos introduzidos no mercado como “remédios naturais”, “tradicionais” ou “ervais”.