As tabuletas do hidrocloro de Vardenafil são indicadas para o tratamento da deficiência orgânica eréctil masculina
Ingredientes
O ingrediente principal deste produto é hidrocloro do vardenafil.
Seu nome químico é: 2 [2-Ethoxy-5- (4-ethyl-piperazine-1-sulfa) - phenyl] - 5-methyl-7-propyl-3H-imidazole [5, 1-f] - monohydrochloride [de 1,2,4] Triazin-4-one
Sua fórmula estrutural é:
Fórmula molecular: C23H32N6O4S·HCl·3H2O
Peso molecular: 579,1
Traços
Este produto é - laranja a escuro - uma tabuleta filme-revestida alaranjada leve, que pareça branca após ter removido o revestimento do filme.
Indicações
Tratamento da deficiência orgânica eréctil nos homens.
especificação
5mg, 10mg, 20mg
Dosagem
Uso: Oral
Dosagem recomendada:
A dose começando recomendada é magnésio 10, tomado aproximadamente 25-60 minutos antes das relações sexuais. Nos ensaios clínicos, tomando 4-5 horas antes das relações sexuais, a droga ainda mostra a eficácia. O máximo recomendou a frequência da dosagem é uma vez por dia. Vardenafil pode ser tomado com alimento ou sozinho. A estimulação sexual é exigida como uma resposta instintiva para o tratamento.
Escala da dose:
“De acordo com a eficácia e a tolerabilidade, a dose pode ser aumentada a 20mg ou diminuiu a 5mg. A dose recomendada máxima é magnésio 20 pelo dia.
Dano de fígado:
Pacientes com dano de fígado suave (a criança-Pugh A) não precisa de ajustar a dose; pacientes com dano de fígado moderado (a criança-Pugh B), devido ao afastamento reduzido do vardenafil, a dose começando recomendada é magnésio 5, e baseado então na tolerabilidade e no efeito de droga aumentou gradualmente a 10mg; o estudo farmacocinético do vardenafil nos pacientes com dano de fígado severo (a criança-Pugh C) não foi realizada.
Dano do rim:
Os pacientes com prejuízo renal suave, moderado ou severo não precisam de ajustar a dose. O estudo farmacocinético do vardenafil em pacientes de diálise não foi realizado.
Terapia da combinação:
Alguns pacientes que tomam o vardenafil e os alfa-construtores ao mesmo tempo podem causar a hipotensão sintomático. Somente quando os pacientes recebem construtores do α-receptor em condições estáveis, podem ser combinados com as drogas. Para os pacientes que estão recebendo α-construtores para a doença estável, a dose do vardenafil deve ser a mais baixa dose começando recomendada de magnésio 5, e o tamsulosin pode ser tomado a qualquer hora. Quando o vardenafil é usado em combinação com outros alfa-construtores, deve haver um determinado intervalo da medicamentação. Para os pacientes que tomaram a dose ótima do vardenafil, a aplicação dos alfa-construtores deve partir da mais baixa dose. Para os pacientes que tomam os inibidores PDF5 (que incluem o vardenafil), um aumento na dose dos alfa-construtores pode causar a pressão sanguínea do paciente deixar cair mais.
Os “pacientes que tomam determinados inibidores CYP3A4 podem precisar de ajustar a dose do vardenafil (tal como o ketoconazole, o itraconazole, o ritonavir, o indinavir, e a eritromicina).
Quando a eritromicina é usada ao mesmo tempo, a dose máxima do vardenafil não excede magnésio 5. Ao tomar o ketoconazole e o itraconazole, a dose máxima do vardenafil não deve exceder magnésio 5. Quando a dose do ketoconazole ou do itraconazole excede magnésio 200, o vardenafil não pode ser tomado. Avoid que toma o indinavir e o ritonavir poderosos dos inibidores CYP3A4 ao mesmo tempo.
Reações adversas
Em ensaios clínicos globais (em março de 2004), mais de 9.500 pacientes tomaram o vardenafil e foi tolerado bem. Os eventos adversos que ocorrem são geralmente transientes e suaves moderar.
ensaios clínicos controlados do placebo:
Quando o vardenafil foi tomado na dose recomendada, as seguintes reações adversas foram relatadas em ensaios clínicos placebo-controlados (em março de 2004):
Ensaios clínicos globais:
Os ensaios clínicos globais relataram que os pacientes têm as seguintes reações adversas após ter tomado o vardenafil (em março de 2004). Incluindo os termos chaves designados pelo WHO (termos críticos: pode ser relacionado às doenças sérias e deve atrair a atenção especial) ou outras reações adversas clinicamente relacionadas:
Após a lista
Ao tomar o vardenafil para a atividade sexual, a ocorrência do enfarte do miocárdio (MI) foi relatada, mas ele não pode ser determinada que o enfarte do miocárdio está relacionado ao vardenafil, ou ser relacionada à atividade sexual, ou à doença cardiovascular subjacente do paciente, ou uma combinação destes fatores o papel é relacionada diretamente.
Após a lista dos inibidores PDE5 (que incluem Levitra), houve uns relatórios de um número muito pequeno de pacientes com neuropatia ótica isquêmica anterior non-arteritic (NAION). NAION é uma doença que possa causar a perda da visão e mesmo a cegueira permanente. A maioria, mas não todos, estes pacientes têm os fatores de risco anatômicos ou vasculares que são NAION inclinados, incluindo: relação pequena do copo-à-disco (papilla ótico pequeno), idade mais de 50, diabetes, hipertensão, doença cardíaca coronária, e hyperlipidemia, fumando. Se os eventos acima mencionados estão relacionados diretamente ao uso dos inibidores PDE5 ou os fatores de risco vasculares potenciais ou os defeitos anatômicos do paciente, ou ao efeito combinado destes fatores, ou de outros fatores é ainda obscuro.
Depois que os inibidores PDE5 foram introduzidos no mercado (incluindo Levitra), relatou-se que um número muito pequeno de pacientes tem o prejuízo visual, incluindo a cegueira (provisório ou permanente). Se estes eventos estão relacionados diretamente ao uso dos inibidores PDE5, os fatores de risco vasculares potenciais ou os defeitos anatômicos do paciente, ou uma combinação destes fatores, ou de outros fatores é ainda obscuro.
Após a lista dos inibidores PDE5 (que incluem Levitra) e nos ensaios clínicos, relatou-se que um pequeno número de pacientes podem causar a perda repentina da surdez ou da audição. Se estes eventos estão relacionados diretamente ao uso de Levitra, os fatores de risco potenciais do paciente para a perda da audição, ou os efeitos combinados destes fatores, ou de outros fatores é ainda obscuro.
Tabu
1. Proibe-se para os pacientes que têm sintomas alérgicos a todo o componente da droga (ativo ou inativo).
2. mesmos como a inibição no caminho de NO/cGMP, de PDE inibidores PDE5 pode aumentar o efeito do antihipertensivo de drogas do nitrato. Consequentemente, os pacientes que tomam nitratos ou doadores do óxido nítrico devem evitar o uso simultâneo do vardenafil.
3. Evite o uso simultâneo do indinavir do inibidor da quinase de proteína do VIH ou o ritonavir e o vardenafil, porque são os inibidores CYP3A4 poderosos.
Precauções
Porque a atividade sexual é acompanhada de um determinado grau de risco do coração, os doutores devem primeiramente considerar suas condições de coração antes de tomar qualquer tratamento para a deficiência orgânica eréctil. As propriedades vasodilator do vardenafil podem causar uma leve diminuição provisória na pressão sanguínea. Os pacientes com desordens ventriculares esquerdas da saída, tais como a estenose aórtica e a estenose subvalvular aórtica hypertrophic idiopática, podem ser sensíveis às drogas vasodilator, incluindo os inibidores PDE5. Devido ao risco potencial do coração, não se recomenda para pacientes com doença cardíaca ter relações sexuais. Consequentemente, as drogas para o tratamento da deficiência orgânica eréctil não são usadas geralmente.
Um estudo de 59 assuntos masculinos saudáveis que tomam o vardenafil no intervalo do quarto mostrou que as doses terapêuticas (10 magnésio) e a overdose (magnésio 80) da ligação do vardenafil à prolongação de intervalos de QTc. Um estudo do cargo-mercado mostrou que quando o vardenafil é usado em combinação com uma outra droga que afetasse o intervalo do quarto, tem um efeito cumulativo no intervalo do quarto comparado com cada droga apenas. Consequentemente, para pacientes com uma história do intervalo do quarto que prolonga ou que toma as drogas que prolongam o intervalo do quarto, este ponto deve ser tomado na consideração ao clinicamente usar o vardenafil. Os pacientes com intervalo prolongado congenital do quarto (síndrome longa do quarto) e tomada de drogas antiarrhythmic da classe IA (tal como a quinidina, o procainamide) ou da classe III (tal como o amiodarone, o sotalol) devem ser evitados tomam o vardenafil.
Para pacientes com malformações anatômicas do pênis (tais como a formação angular, a fibrose cavernosa, a doença de Peyronie), ou as ereções penile que não podem ser resolvidas (como a doença, o mieloma múltiplo, e a leucemia da célula falciforme), tratamento da deficiência orgânica eréctil é a medicamentação necessária do uso com cuidado.
Quando combinada com outros tratamentos para a deficiência orgânica eréctil, a segurança e a eficácia do vardenafil não foram estudadas, assim que o uso combinado não é recomendado.
Para pacientes com as seguintes circunstâncias, a segurança do vardenafil não foi estudada, e o vardenafil é recomendado a menos que houver uma informações adicionais: infecção hepática severa, doença renal da fase final que exige a diálise, hipotensão (pressão sanguínea sistólica de descanso [90 mmHg), sofrida recentemente do curso ou do enfarte do miocárdio (dentro de 6 meses), angina instável, doenças de olho degenerativos da família tais como o pigmentosa da retinite.
Relatou-se que a cegueira transiente e a neuropatia ótica isquêmica anterior non-arteritic estão relacionadas a tomar Levitra e outros inibidores PDE5. Os pacientes devem ser recomendados parar de tomar Levitra no caso da cegueira repentina e procurar imediatamente o tratamento médico.
Vardenafil não foi usado nos pacientes com desordens de sangramento ou úlceras pépticas ativas, assim que deve somente ser usado após a avaliação cuidadosa do benefício-risco.
Vardenafil não tem nenhum efeito no tempo do sangramento quando usado apenas ou em combinação com aspirin.
Os testes humanos da plaqueta in vitro mostram que o vardenafil apenas não inibe a agregação da plaqueta induzida por fatores múltiplos da plaqueta. Durante o tratamento da overdose, o vardenafil foi observado para aumentar levemente os efeitos do anticoagulante de doadores do nitroprusside do sódio e do óxido nítrico em uma maneira dependente da concentração. Vardenafil combinou com a heparina não tem nenhum efeito na época de sangramento dos ratos, mas sua interação não foi estudada nos seres humanos.
A capacidade para conduzir e operar a maquinaria e equipamento:
Os pacientes devem considerar suas reações ao vardenafil antes de conduzir e de operar a maquinaria.
Medicamentação para mulheres grávidas e aleitando
não aplicável
A medicamentação das crianças
Crianças (nascimento a 16 anos): Vardenafil não é apropriado para crianças.
Medicamentação idosa
Em pacientes idosos (anos ≥65), a taxa de afastamento de vardenafil é reduzida, e a dose começando é considerada ser magnésio 5.
interações da medicina
Inibidor da CYP:
Vardenafil é metabolizado principalmente pela isoenzima 3A4 do citocromo P450 (CYP) através das enzimas do fígado. As isoenzima de CYP3A5 e de CYP2C jogam um determinado papel em seu metabolismo. Consequentemente, os inibidores destas enzimas podem reduzir o afastamento do vardenafil.
Cimetidine: Em voluntários saudáveis, o uso combinado do vardenafil (magnésio 20) e o cimetidine não específico do inibidor do citocromo P450 (magnésio 400, duas vezes por dia) não afetam o AUC do vardenafil e do Cmax.
Eritromicina: Em voluntários saudáveis, no uso combinado do vardenafil (5mg) e da eritromicina do inibidor CYP3A4 (500 magnésio, das três vezes um o dia) pode aumentar o AUC e o Cmax do vardenafil por 300% e por 200, respectivamente %.
Ketoconazole: Em voluntários saudáveis, o uso combinado do vardenafil (magnésio 5) e o ketoconazole forte do inibidor CYP3A4 (magnésio 200) podem aumentar o AUC e o Cmax do vardenafil por 900% e por 300%, respectivamente.
Indinavir: O uso combinado o indinavir do inibidor do vardenafil (magnésio 10) e de protease do VIH (800 magnésio, as três vezes um o dia) conduziu a um aumento de 1500% em AUC do vardenafil e a um aumento de 600% em Cmax. Após 24 horas da terapia da combinação, a concentração do plasma de vardenafil é aproximadamente 4% de sua concentração máxima do plasma (Cmax).
Ritonavir: (magnésio 600, duas vezes por dia) e o vardenafil 5mg é usado ao mesmo tempo, tendo por resultado um aumento de 13 dobras no Cmax do vardenafil e um aumento de 49 dobras em AUC0-24. O ritonavir forte do inibidor CYP3A4 (que igualmente inibe a enzima CYP2C9) pode obstruir o metabolismo transhepatic do vardenafil, e o ritonavir prolonga significativamente a meia-vida do vardenafil a 25,7 horas.
O uso simultâneo (CYP) 3A4 do ketoconazole, do itraconazole, do indinavir e do ritonavir dos inibidores P450 pode significativamente aumentar níveis do plasma do vardenafil. Ao usar a eritromicina ao mesmo tempo, a dose máxima do vardenafil não excede magnésio 5.
Ao tomar o ketoconazole ou o itraconazole, a dose máxima do vardenafil não deve exceder magnésio 5. Quando a dose do ketoconazole ou do itraconazole excede magnésio 200, o vardenafil não deve ser tomado. Avoid que toma o indinavir e o ritonavir poderosos dos inibidores CYP3A4 ao mesmo tempo.
Nitratos, doadores do óxido nítrico:
Um estudo de 18 assuntos saudáveis mostrou que quando a nitroglicerina (0.4mg) foi tomada sublingually dentro de um determinado período de tempo (24 horas a 1 hora), o vardenafil (10mg) não esteve encontrado para ser forte a pressão sanguínea abaixar o efeito.
Após ter tomado o vardenafil por 1 a 4 horas em assuntos de meia idade saudáveis, a administração sublingual da nitroglicerina (0.4mg) aumentou a pressão sanguínea. Este efeito não foi observado quando usar o magnésio de Vardenafil 20 24 horas antes de tomar a nitroglicerina.
Não há atualmente nenhum dados para mostrar que o uso combinado de drogas do vardenafil e do nitrato nos pacientes tem o potencial a hipotensão, e o uso combinado das drogas deve ser evitado.
Outro:
Quando o vardenafil (magnésio 20) estiver usado em combinação com o glibenclamide (magnésio 3,5), não afeta a disponibilidade biológica relativa do glibenclamide (não afeta o AUC e o Cmax do glibenclamide). Não há nenhum dados que mostra que a aplicação combinada do glibenclamide afeta as farmacocinética do vardenafil.
Quando o vardenafil (magnésio 20) está usado em combinação com o warfarin (magnésio 25), a nenhuma interação entre farmacocinética e as farmacodinâmica (os fatores do tempo e de coagulação da protrombina II, VII e X) estiveram encontrados. O uso combinado do warfarin não afeta as farmacocinética do vardenafil.
Quando o vardenafil (magnésio 20) foi usado em combinação com o nifedipine (magnésio 30 ou 60), as interações farmacocinéticos não relacionadas foram encontradas, e nenhuma interação pharmacodynamic foi encontrada (comparado ao placebo, Vardenafil causou uma redução adicional na pressão sanguínea, com uma redução média na pressão sanguínea sistólica e diastolic na posição supino por 5,9 milímetros hectograma e por 5,2 milímetros hectograma, respectivamente).
Α-construtores:
Desde que os α-construtores podem significativamente a hipotensão, a hipotensão especialmente orthostatic e o desmaio, a interação entre α-construtores e vardenafil foi estudada. Voluntários com pressão sanguínea normal, uso combinado diário a curto prazo do magnésio do terazosin 10 ou tamsulosin 0,4 diários do magnésio e do magnésio 10 e 20 magnésio do vardenafil. Ambas as drogas alcançam Cmax ao mesmo tempo, que pode causar a pressão sanguínea sistólica orthostatic em alguns casos [85mmHg, ou reduzem 30mmHg com hipotensão orthostatic. Quando Cmax é separado em 6 horas, acima da situação ocorre menos frequentemente, especialmente ao tomar o tamsulosin. Quando o vardenafil e o tamsulosin foram usados na combinação, a pressão sanguínea sistólica orthostatic e a pressão sanguínea diastolic foram reduzidas por uma média de 8 mmHg e de 7 mmHg, respectivamente (apesar do comprimento do intervalo entre medicamentações). Uns estudos mais adicionais foram conduzidos nos pacientes com a hiperplasia prostática benigna (BPH) que receberam a terapia a longo prazo do alfa-construtor (tamsulosin 0.4mg ou terazosin 5mg, 10mg) tomando o vardenafil 5mg, pressão sanguínea sistólica orthostatic e o abrandamento a pressão sanguínea foi reduzido por 6 mmHg e por 3 mmHg respectivamente (apesar do comprimento da medicamentação intermitente ou do alfa-construtor). Depois que a aplicação combinada do tamsulosin e do vardenafil, três pacientes não teve pelo menos uma pressão sanguínea sistólica orthostatic a curto prazo [85 mmHg, mas nenhum sintoma da hipotensão; os pacientes que recebem o terazosin igualmente tomaram o vardenafil 5mg, em 5 casos, a pressão sanguínea sistólica orthostatic diminuída por 30mmHg (2 casos no grupo do placebo), e 1 caso teve a pressão sanguínea sistólica orthostatic [85 mmHg com vertigem. Contudo, o fenômeno acima não ocorrerá ao tomar o vardenafil 5mg e o terazosin 6 horas separado.
Quando o tegoxin (0,375 magnésio) alcançar um de estado estacionário, o vardenafil do uso (magnésio 20) na combinação uma vez cada outro dia por mais de 14 dias
E5)
